PEG接頭是化學官能化的聚乙二醇（PEG）連接體。PEG連接體由于其水溶性和非免疫原性，在科學界作為偶聯、藥物發(fā)現、納米顆粒藥物遞送、化學生物學和生物標記的非常強大的工具特別有吸引力。
PEG有兩類，單分散型和多分散型。單分散的PEG連接體具有精確數量的具有特定化學結構和精確分子量的PEG單元。而多分散的PEG（也稱為聚合物-PEG或PolyPEG）是具有平均分子量的聚合物。
單分散PEG連接劑的例子：
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圖1所示，疊氮化物-PEG4-NHS酯是一種暢銷的單分散聚乙二醇與疊氮化物&NHS偶聯物。 |
作為的PEG供應商，BroadPharm擁有超過4,000個高純度PEG接頭庫存，用于隔天發(fā)貨。這些產品涵蓋了廣泛的功能基團，如疊氮化物，胺，炔，DBCO, TCO, NHS酯，馬來酰亞胺。您還可以根據需要選擇所需的PEG長度，請查看下面列出的產品。
PEG連接體已廣泛應用于藥物發(fā)現、ADC開發(fā)、生物偶聯和標記、納米顆粒藥物遞送和聚乙二醇化。
PEG接頭的應用實例：
1. PEG用于抗體藥物偶聯物中：
在抗體藥物偶聯物(Antibody Drug conjugates, ADC)中，抗體和偶聯物之間的Linker會顯著影響抗體-藥物偶聯物的效價、穩(wěn)定性、選擇性和DMPK。例如，ADC藥物Zynlonta結合了幾種有趣的連接物成分，包括馬來酰亞胺PEG8和酶切可切割的連接物(Val-Ala)，將有效載荷連接到抗體上(圖2)。
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圖2. 如上所示，Zynlonta在抗體和有效載荷SG319 PBD二聚體之間有馬來酰亞胺-PEG8接頭。 |
2. PEG在納米顆粒給藥中的應用：
隨著Moderna和輝瑞公司疫苗的開發(fā)，脂質納米顆粒給藥已經廣為人知(圖3)。通常，脂質納米顆粒給藥系統(tǒng)由高溫磷脂、PEG脂質和可電離陽離子磷脂組成。一個具體的例子是DSPE-mPEG 2000，它對輝瑞生產疫苗至關重要。另一的聚乙二醇化脂質是DMG-PEG 2000，它用于Moderna的疫苗。
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圖3. 用于疫苗的脂質，上面是輝瑞用的DSPE-PEG 2000，下面是Moderna用的DMG-PEG 2000。 |
3. PEG在小分子藥物中的應用：
將PEG連接劑引入小分子藥物中，可以提高藥物的溶解度和分子量。這可以延長藥物在體內的半衰期。Asclera (Polidocanol)是一個小分子藥物的例子，它含有m-PEG9實體，可以作為局部麻醉劑用于局部軟膏形式或注射治療靜脈曲張(圖4)。
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圖4. 由十二醇乙氧基化形成的Asclera已由Chemische Fabrik Kreussler申請，用于治療靜脈曲張。 |
BroadPharm熱銷的PEG接頭：
貨號 | 產品名稱 | 結構式 | 分子量 | 純度 |
BP-20589 | Amino-PEG4-alcohol |
| 193.2 | 98% |
BP-20659 | Amino-PEG6-alcohol |
| 281.4 | 98% |
BP-21502 | Amino-PEG8-alcohol |
| 369.5 | 98% |
BP-21503 | Amino-PEG12-alcohol |
| 545.7 | 98% |
BP-21113 | Amino-PEG8-acid |
| 441.5 | 97% |
BP-21114 | Amino-PEG12-acid |
| 617.7 | 98% |
BP-21910 | Amino-PEG24-acid |
| 1146.4 | 97% |
BP-21684 | Amino-PEG4-amine |
| 236.3 | 98% |
BP-22251 | Amino-PEG8-amine |
| 412.5 | 98% |
BP-21094 | Propargyl-PEG4-acid |
| 260.3 | 98% |
BP-22822 | Propargyl-PEG10-acid |
| 524.6 | 98% |
BP-20517 | Azido-PEG4-acid |
| 291.3 | 98% |
BP-20612 | Azido-PEG6-acid |
| 379.4 | 98% |
BP-21825 | Azido-PEG9-acid |
| 511.6 | 98% |
BP-20518 | Azido-PEG4-NHS ester |
| 388.4 | 98% |
BP-21606 | Azido-PEG8-NHS ester |
| 564.6 | 98% |
BP-20522 | Azido-PEG2-acid |
| 203.2 | 98% |
BP-20602 | Azido-PEG6-alcohol |
| 307.3 | 98% |
BP-22224 | Azido-PEG6-amine |
| 350.4 | 98% |
BP-21115 | m-PEG8-azide |
| 409.5 | 98% |
BP-22420 | TCO-PEG4-acid |
| 417.5 | 95% |
BP-22418 | TCO-PEG4-NHS ester |
| 514.6 | 95% |
BP-24099 | TCO-PEG3-amine |
| 344.5 | 95% |
BP-24081 | endo-BCN-PEG2-NHS ester |
| 450.5 | 97% |
BP-24017 | DBCO-PEG8-acid |
| 728.8 | 98% |
BP-21634 | Fmoc-PEG8-NHS ester |
| 760.8 | 98% |
BP-23868 | N-(acid-PEG3)-N-bis(PEG3-amine) |
| 571.7 | 97% |
BroadPharm是一個以客戶為中心的生物技術公司，總部位于圣地亞哥，BroadPharm致力于為全球客戶提供高質量的PEG接頭、Click Chemistry試劑、ADC接頭、 PROTAC接頭、藥物遞送脂質、核苷、亞磷酰胺和標記試劑。BroadPharm成立于2009年，生產超過2000種分散的，高純度的聚乙二醇（PEG）試劑，目前這些PEG試劑廣泛應用于生物偶聯、抗體-藥物偶聯(ADC)治療、藥物遞送和診斷領域。
作為BroadPharm在中國的區(qū)域總代理，靶點科技將為中國客戶提供全面的BroadPharm產品以及客戶訂制化服務，歡迎大家隨時聯系我們。
